PATで短期間・高品質な原薬開発

PATとは

PATとは

PATとはProcess Analytical Technologyの頭文字をとったもので、日本語では「プロセス解析工学」などと呼びます。これまで反応の解析は、反応が終わったあとや、反応途中でサンプリングを行い、HPLCやGCで分析したり、NMRで測定したりすることが普通でした。近年では反応の進行状況をリアルタイムで解析する技術が広がっています。桂化学では様々なPAT関連機器を導入し、効率的、科学的に各種実験データの収集・解析を行っています。

自動合成

写真提供:メトラー・トレド株式会社

自動合成

Easy Max®では自動で反応の制御を行うことができます。試料の添加、内温の制御、攪拌時間等を設定すると自動で反応パラメーターを制御し、合成を行うことができます。このため人為的誤差やミスがなくなり、正確なデータを得ることができます。桂化学ではこの装置にReactIR®やParticle View®、Particle Track®を組み合わせて同時に多種類の測定を行っています。

IRのリアルタイム測定

写真提供:メトラー・トレド株式会社

IRのリアルタイム測定

ReactIR®では反応液中に直接プローブを指してIRをリアルタイムに測定することができます。反応の過程で、出発物質や反応物質、反応中間体、目的化合物、副生成物がどのように増減しているかをIRのピークから読み取ることで反応の解析を行ってます。

反応溶液中の結晶形の観察

写真提供:メトラー・トレド株式会社

反応溶液中の結晶形の観察

Particle View®では溶液中に直接プローブを挿して、写真で系内の様子をリアルタイムに確認することができます。どのような条件でどのような形の結晶が形成されるのかを知ることができるため、結晶多形の制御などに使用しています。また、温度と濃度をコントロールし、結晶の析出と溶解の様子を観察することで溶解度の測定にも使用しています。

結晶サイズ・粒子数の測定

写真提供:メトラー・トレド株式会社

結晶サイズ・粒子数の測定

Particle Track®では反応液中の粒子サイズ・個数をリアルタイムに測定できます。これにより最適な晶析条件の検討などを行っています。

PATによる原薬の開発

PATによる原薬の開発

桂化学ではこれらPAT関連機器を用いて、反応条件や晶析条件などの検討を行っています。PATを利用することで反応や晶析の様子を経時的に観測し理解することができます。これにより、効率的・科学的に条件を設定することができ、短期間で高品質な医薬品原薬の開発が可能になりました。